奥拉帕利 Olaparix 孟加拉碧康beacon制药

【產品介紹】

奧拉帕利（Olaparib，又譯為：奧拉帕尼）是一款PARP（多聚ADP-核糖聚合酶）抑製劑，能夠阻斷DNA酶，使癌細胞內的DNA難以修復，從而導致細胞死亡，延緩或阻斷腫瘤發展。

PARP全稱為多聚ADP核糖多聚酶，PARP抑製劑通過抑制腫瘤細胞DNA損傷修復、促進腫瘤細胞發生凋亡，從而可增強放療以及烷化劑和鉑類藥物化療的療效。

奧拉帕利是全球首個（2014年12月）獲得美國FDA審批通過用於治療復發性卵巢癌的PARP抑製劑。試驗結果顯示，奧拉帕利治療組獲得了長達19.1個月的無進展生存期，延長了近2倍，疾病進展或死亡風險下降了65%。無論是否攜帶BRCA1/2突變，患者均可能獲益。

2017年8月，FDA又更新了奧拉帕利的適應症，批准其用於曾經鉑類藥物治療有效、復發的卵巢上皮癌、輸卵管癌和原發性腹膜癌患者的二線維持治療，無論是否攜帶BRCA突變。

2018年1月，FDA批准了奥拉帕利的新适应症，用于治疗携带BRCA突变的HER2阴性转移性乳腺癌。这是PARP抑制剂首次被批准用于治疗乳腺癌。 临床试验结果表明，与化疗组相比，奥拉帕尼组显著延长了乳腺癌患者的无进展生存期（PFS），将疾病进展或死亡风险降低了42％（中位7.0 vs 4.2个月），客观缓解率达到了52％，而化疗组的客观缓解率仅为23％。

2018年5月，歐洲藥品管理局批准，用於鉑敏感型複發性、高級別上皮性卵巢癌、輸卵管癌，或原發性腹膜癌患者，在含鉑化療完全緩解或部分緩解後，進行維持治療，無論這些患者是否攜帶BRCA突變。

2018年8月，中國藥監局正式批准奧拉帕利在中國上市（商品名：利普卓），用於治療鉑敏感復發性卵巢癌維持治療，無論BRCA突變與否。

2018年10月16日，FDA授予奧拉帕利治療胰腺癌的孤兒藥資格。

2019年2月27日，阿斯利康宣布，奥拉帕利用于BRCA突变转移性胰腺癌一线维持治疗III期试验成功，显著延长晚期胰腺癌无进展生存期(PFS)。这是第一款在III期临床试验中证明让BRCA突变转移性胰腺癌患者获益的PARP抑制剂。